Là
viên nén bao phim chứa cetirizin hydroclorid.
Chế
phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận
“Thuốc viên nén”, mục “ Viên bao” (Phụ lục 1.20) và các
yêu cầu sau đây:
Hàm lượng cetirizin
hydroclorid, C21H27 Cl3N2O3
, từ 90,0 đến 110,0% so với hàm lượng ghi
trên nhãn.
Tính chất
Viên phải có bề mặt nhẵn bóng, không nứt cạnh, không dính tay.
Định tính
A. Phương pháp
sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4).
Bản mỏng: Silica
gel GF254.
Dung môi khai triển: Amoniac - methanol - methylen clorid
(1:10:90).
Dung dịch thử:
Lấy một lượng bột viên tương ứng
với khoảng 10 mg cetirizin
hydroclorid hòa tan trong 5 ml nước,
lọc.
Dung dịch đối
chiếu(1) : Hòa tan 10 mg cetirizin hydroclorid
chuẩn trong nước
và pha loãng thành 5 ml với cùng dung môi.
Dung dịch đối
chiếu(2): Hòa tan 10 mg clorpheniramin
maleat chuẩn trong nước, hòa loãng thành 5 ml với
cùng dung môi. Lấy 1ml dung dịch này thêm 1 ml dung dịch
đối chiếu (1), trộn đều.
Cách
tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản
mỏng 5 ml
mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đến
khi dung môi đi được khoảng 2/3 chiều dài
bản mỏng. Lấy bản mỏng ra để khô không
khí và quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở 254 nm.
Phép thử chỉ có giá
trị khi sắc ký đồ của dung dịch
đối chiếu (2) có hai vết tách rõ ràng.
Vết chính trên sắc ký
đồ của dung dịch thử và của dung dịch
đối chiếu (1) phải giống nhau về vị
trí, màu sắc và kích thước.
B. Trong phần định
lượng, thời gian lưu của pic chính trong sắc
ký đồ của dung dịch thử phải tương
ứng với thời gian lưu của pic chính trong sắc
ký đồ của dung dịch chuẩn.
Độ hòa tan (Phụ lục 11.4)
Thiết
bị: Kiểu cánh
khuấy.
Môi
trường hòa tan: 1000 ml nước.
Tốc
độ quay: 50 vòng/phút.
Thời
gian: 30 phút.
Cách
tiến hành:
Phương
pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Pha
động và điều kiện
sắc ký thực hiện như trong phần
Định lượng.
Dung dịch thử: Lấy
một phần dung dịch môi trường sau khi hòa tan,
lọc, bỏ 20 ml dịch lọc đầu và sau đó
lọc qua màng lọc 0,45 mm.
Dung
dịch chuẩn: Hòa tan
một lượng cetirizin hydroclorid chuẩn với nước để thu
được dung dịch có nồng độ
tương đương với dung dịch thử, lọc
qua màng lọc 0,45 mm.
Yêu
cầu: Không được
ít hơn 75% lượng cetirizin
hydroclorid, C21H27 Cl3N2O3,
so với lượng ghi trên nhãn được hòa tan
sau 30 phút.
Phương
pháp sắc ký lỏng (Phụ lục 5.3).
Pha động: Acetonitril - dung dịch kali
dihydro phosphat 0,01 M (150 : 850)
Dung
dịch thử: Cân 20 viên
đã loại bỏ lớp bao, tính khối lượng
trung bình viên và nghiền thành bột mịn. Cân chính xác
một lượng bột viên tương ứng
khoảng 20 mg cetirizin hydroclorid vào bình định mức 100
ml, thêm 50 ml pha động, trộn đều và siêu âm 5
phút, thêm pha động vừa đủ đến
vạch, lắc đều. Lọc qua màng lọc 0,45 mm.
Dung
dịch chuẩn: Dung
dịch cetirizin hydroclorid chuẩn 0,02% trong pha động,
lọc qua màng lọc 0,45 mm.
Điều kiện sắc ký:
Cột
sắc ký: Cột thép không gỉ (25 cm x 4 mm) chứa pha
tĩnh C (5mm).
Detector
quang phổ tử ngoại có bước sóng: 230 nm.
Thể
tích tiêm: 10 ml.
Tốc
độ dòng: 1,5 ml/phút.
Cách
tiến hành:
Kiểm
tra khả năng thích hợp của hệ thống sắc
ký: Tiến hành sắc ký dung dịch chuẩn 6 lần,
độ lệch chuẩn tương đối của
diện tích pic cetirizin hydroclorid không lớn hơn 2,0%.
Tiến
hành sắc ký lần lượt dung dịch chuẩn và dung
dịch thử.
Tính
hàm lượng cetirizin hydroclorid, C21H27Cl3N2O3
có trong một đơn vị chế phẩm dựa vào
diện tích pic thu đượctrên sắc ký đồ
của dung dịch thử, dung dịch chuẩn và hàm
lượng C21H27 Cl3N2O3
của cetirizin hydroclorid chuẩn,
Trong
bao bì kín, nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Loại
thuốc
Kháng
histamin. Đối kháng thụ thể H1
Hàm
lượng thường dùng
5
mg, 10 mg